SIMVASTATÍN: USOS, EFECTOS SECUNDARIOS E INTERACCIONES

El simvastatin es un fármaco hipolipemiante utilizado para controlar el colesterol elevado o hipercolesterolemia.
El simvastatin es miembro de los fármacos de la clase de las estatinas, y es un producto sintético derivado de la fermentación del hongo Aspergillus terreus.

Usos médicos del Simvastatin
Hay evidencia de un aumento de las lipoproteínas de alta densidad y la reducción de los triglicéridos en sangre.

El simvastatin y otras estatinas pueden inhibir la progresión de la aterosclerosis más allá de sus efectos sobre el colesterol LDL. Muchas explicaciones se han propuesto, como por ejemplo su efecto inhibidor de los macrófagos en las lesiones de la placa aterosclerótica.

En un estudio no aleatorio, el simvastatin redujo a la mitad el riesgo de desarrollar demencia o enfermedad de Parkinson.

Efectos secundarios del Simvastatin
Los efectos secundarios del simvastatin más comunes, con una incidencia aproximada del 1%, pueden ser: 
  • Dolor abdominal.
  • Diarrea, indigestión, y una sensación general de debilidad.
Efectos secudnarios más raros incluyen dolor en las articulaciones, pérdida de memoria, y calambres musculares.

Hepatitis colestásica, cirrosis hepática, rabdomiolisis y miositis han sido reportados en pacientes tratados con el fármaco de forma crónica. 

Un tipo de variante de ADN conocidos como polimorfismos de nucleótido único pueden ayudar a predecir el desarrollo de miopatía en individuos propensos cuando se toma simvastatin.

El 8 de junio de 2011, la Agencia sobre la Administración de Drogas y Alimentos de EEUU (FDA), anunció nuevas recomendaciones de seguridad para las dosis altas de simvastatina (80 mg) debido al riesgo de lesiones musculares.
Dosis de Simvastatin
El simvastatin es una poderosa droga reductora de lípidos que puede disminuir las lipoproteínas de baja densidad (LDL) hasta en un 50%. Se utiliza en dosis de 5 mg a 80 mg. Las dosis más altas (160 mg) han demostrado ser demasiado tóxicas, al tiempo que proporcionarían beneficios mínimos en términos de reducción de lípidos.

Este medicamento se encuentra en la forma de una lactona inactiva que se hidroliza después de la ingestión para producir el agente activo. Se trata de un polvo blanco, no higroscópico, cristalino que es prácticamente insoluble en agua y libremente soluble en cloroformo, metanol y etanol.

Interacciones con el simvastatin
El pomelo, al contener furanocumarinas, disminuye la metabolización de la simvastatina y un gran número de otras drogas. Se debe evitar tomar pomelo y productos que lo contengan si se está tomando simvastatin.

El 8 de agosto de 2008, la FDA emitió una advertencia sobre el riesgo de rabdomiólisis, que puede conducir a insuficiencia renal o la muerte, cuando se usa simvastatina con amiodarona. Esta interacción se produce con dosis superiores a 20 mg.

El 19 de marzo de 2010, la FDA emitió una nueva declaración en relación con el simvastatin advirtiendo de que aumenta el riesgo de lesión muscular (miopatía) cuando se toma en dosis altas (80 mg) o en dosis más bajas si es en combinación con otros fármacos.

Además, en una revisión de la FDA sobre las interacciones con simvastatin, se indicó que los pacientes no deben tomar simvastatina con itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores de la proteasa del VIH o nefazodona. Los pacientes que toman 10 mg de simvastatin no deben tomarlo con gemfibrozilo, ciclosporina o danazol. Si están tomando 20 mg de simvastatin, no deben hacerlo con amiodarona o verapamilo. El diltiazem no debe ser tomada con 40 mg de simvastatina. Estos fármacos mencionados son inhibidores del CYP3A4, que reducen el metabolismo del simvastatin, por lo tanto, el aumento de la actividad plasmática del medicamento conduce a un mayor riesgo de desarrollo de rabdomiolisis y miopatía.

Contraindicaciones del simvastatin
El simvastatin está contraindicado en el embarazo y en personas con enfermedades del hígado.

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